伏格列波糖
[CAS 83480-29-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 胰腺激素及其它调节血糖药
• 产品名称: 伏格列波糖
• 英文名: Voglibose
• 别名: 5-(1,3-Dihydroxypropan-2-ylamino)-1-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3,4-tetrol
• 分子式: C₁₀H₂₁NO₇
• 分子量: 267.13
• CAS 登录号: 83480-29-9
• 分子行输入简码SMILES: C1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@]1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO

物理化学性质

• 密度: 1.6$+/-$0.1 g/cm³ 计算值^*
• 熔点: 162-163 $degree$C (实验值)
• 沸点: 601.9$+/-$55.0 $degree$C 760 mmHg (计算值)^*
• 闪点: 274.1$+/-$22.1 $degree$C (计算值)^*
• 溶解度: DMSO 70 mg/mL, 水 70 mg/mL (实验值)
• 折射率: 1.636 (计算值)^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

发现和应用

伏格列波糖（Voglibose）是一种口服抗糖尿病药物，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂类。它主要用于治疗2型糖尿病，通过减缓小肠内碳水化合物的消化，从而降低餐后血糖峰值。

α-葡萄糖苷酶是位于肠上皮细胞刷状缘上的酶。它们催化碳水化合物消化的最后一步，将寡糖和双糖分解为可被吸收的单糖（如葡萄糖）。通过抑制这些酶，伏格列波糖延缓了碳水化合物的分解和葡萄糖的吸收，使餐后血糖曲线变得平缓并延后了峰值出现的时间。

从结构上看，伏格列波糖是一种拟糖氨基环多醇（pseudo-sugar aminocyclitol），这意味着它在结构上类似于单糖，但环中的氧原子被氮原子取代，且缺乏真正的糖苷结构。其分子中的多个羟基和氨基官能团使其能够高度模拟碳水化合物底物在酶促水解过程中的过渡态。这种结构上的模拟作用是其与α-葡萄糖苷酶活性位点具有高结合亲和力的关键原因。

由于含有多个羟基和一个可质子化的氨基，该分子具有极性高和亲水性强的特点。这导致其胃肠道吸收率较低，但这实际上有利于其发挥作用机制，因为伏格列波糖旨在肠腔内局部起作用，而非产生全身性效应。极少的全身吸收降低了发生全身性副作用的风险。

伏格列波糖作为蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶等α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制剂发挥作用。通过与膳食碳水化合物竞争结合这些酶，它减少了酶促分解并减缓了葡萄糖的释放。这种机制有助于缓解餐后高血糖，且不会直接刺激胰岛素分泌。

与胰岛素促泌剂或胰岛素增敏剂不同，伏格列波糖不直接影响胰岛素水平或胰岛素敏感性。相反，它针对碳水化合物消化的早期阶段发挥作用，这使其特别适合与其他抗糖尿病药物（如二甲双胍或磺酰脲类药物）联合使用。

从结构角度来看，伏格列波糖与天然拟糖物质及氨基环多醇类化合物（如valiolamine）密切相关。这些化合物具有类碳水化合物的骨架结构，使其能够与糖苷酶有效相互作用。

伏格列波糖的立体化学特征对其生物活性至关重要。羟基的空间排列使其能够精确契合酶的活性位点，从而模拟糖苷键水解过程中的过渡态。即便是微小的立体化学结构改变，也可能显著降低其抑制效力。

在药代动力学方面，伏格列波糖主要滞留于胃肠道内，并以原形排出体外。由于不发生显著代谢且无明显的全身暴露，该药物具有良好的安全性。其最常见的副作用主要涉及胃肠道，包括胃肠胀气、腹部不适和腹泻；这些症状源于未被吸收的碳水化合物在结肠内发酵增加。

总体而言，伏格列波糖是一种模拟碳水化合物结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂，通过在肠道局部发挥作用来延缓葡萄糖的吸收。其重要性在于能够通过抑制酶活性来控制餐后高血糖，且不产生全身性内分泌影响，这使其成为2型糖尿病治疗中的重要药物。

参考文献

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DOI: 10.1007/s11030-025-11455-5